Примолют-нор

Фармакологические свойства препарата Примолют-нор

Полная трансформация эндометрия может быть достигнута при применении общей дозы 30–60 мг норэтистерона ацетата на протяжении 10 дней у женщин после кастрации с адекватным пополнением эстрогенами. Этого количества достаточно, чтобы достичь состояния эндометрия, отвечающего завершению лютеиновой фазы цикла. Менструальноподобное кровотечение отмены начинается обычно через 2–4 дня после прекращения приема препарата.
Так, как и все половые гормоны, норэтистерона ацетат ингибирует секрецию гонадотропинов в передней доле гипофиза: употребление 5 мг норэтистерона ацетата ежедневно с 5-го дня цикла может привести к угнетению овуляции.
Как и прогестерон, норэтистерона ацетат повышает базальную температуру: употребление 5 мг норэтистерона ацетата ежедневно повышает базальную температуру тела приблизительно на 0,5 °С.
Кроме трансформирующего действия, норэтистерона ацетат обладает кровоостанавливающим действием. Локальное влияние на эндометрий приводит к прекращению дисфункционального кровотечения.
После перорального приема в диапазоне доз (0,3–25 мг) норэтистерона ацетат быстро и полностью абсорбируется. Уже после абсорбции и первого прохождения через печень норэтистерона ацетат подвергается гидролизу с образованием норэтистерона, действующего вещества, и уксусной кислоты. Максимальная концентрация норэтистерона в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Концентрация снижается двухфазно с периодами полувыведения, составляющими 1–3 ч и около 10 ч. Эти значения остаются стабильными после многократного приема в течение нескольких месяцев. Концентрация в плазме крови отличается в зависимости от индивидуальных особенностей организма, что объясняется индивидуальными отличиями в печеночном клиренсе и концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); около 35% норэтистерона связывается с ГСПГ, 61% — с альбумином. Соответственно 3–4% норэтистерона в плазме крови выявляют в несвязанном виде.
После приема одной таблетки Примолют-Нор максимальная концентрация норэтистерона в плазме достигает приблизительно 18 нг/мл (25 нг/мл).
Результаты исследований показали частичное преобразование норэтистерона ацетата в этинилэстрадиол в процессе метаболизма. При пероральном приеме 1 мг норэтистерона ацетата образуется количество этинилэстрадиола, эквивалентное пероральной дозе для человека, равной приблизительно 6 мкг.
Вследствие процессов метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность норэтистерона составляет около 60%. Однако возможны значительные изменения. Препараты, индуцирующие печеночные ферменты, могут снижать биодоступность. Норэтистерон проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Норэтистерон не экскретируется в неизменном виде. После биопревращения образуются метаболиты вследствие восстановления ароматического кольца и гидроксилирования, а также их конъюгаты (глюкурониды и сульфаты). Меньшая часть метаболитов с очень хорошей растворимостью в воде медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения 42–67 ч). Выведение метаболитов с мочой и фекалиями происходит в соотношении 6:4. Наибольшая часть экскретируется с периодом полувыведения 1 день.

Особые указания по применению препарата Примолют-нор

Если у пациента сахарный диабет, об этом необходимо сообщить врачу, поскольку в этом случае пациент нуждается в постоянном контроле во время проведения терапии.
Результаты исследований показали, что назначение препаратов для перорального применения с содержанием эстрогенов и гестагенов, задерживающих овуляцию, сопровождается более частым проявлением тромбоэмболических осложнений

Поэтому следует принимать во внимание возможность повышения риска развития тромбоэмболии при наличии тромбоэмболических заболеваний в анамнезе, при тяжелой форме диабета с поражением сосудов или серповидно-клеточной анемии.
В единичных случаях после применения гормонов, входящих в состав Примолют-Нор, наблюдалось образование доброкачественных опухолей печени, а в исключительных случаях — злокачественных. В единичных случаях эти опухоли приводили к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению

При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференционной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.Основания для немедленного прекращения применения препарата
Мигренеподобная головная боль, которая не отмечалась ранее или увеличение частоты случаев непривычно сильной головной боли; внезапные нарушения зрения или слуха; первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии (например, непривычная боль в ногах или отеки ног, колющая боль в области грудной клетки без видимой причины при дыхании или кашле); ощущение боли и сдавления в грудной клетке; плановые операции (за 6 нед до их проведения); длительная иммобилизация (например, в результате травмы); проявления желтухи; гепатита; кожного зуда; резкое повышение АД; беременность.Период беременности и кормления грудью. Применение препарата Примолют Нор противопоказано во время беременности.
До 0,1% суточной дозы норэтистерона выделяется с грудным молоком.Влияние на возможность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.

Примолют-Нор (Primolut-Nor)

УпаковкаАэрозоль

Фармакологическое действиеВызывает переход фазы пролиферации слизистой оболочки матки в секреторную фазу. Через 2–4 дня после прекращения приема возникает менструальноподобное кровотечение. Благодаря действию на эндометрий приводит к остановке дисфункционального кровотечения. Угнетает выработку гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Список аналогов «примолют-нор»

от 182.00 руб.
Примафунгин

от 231.50 руб.
Пимафуцин

от 201.00 руб.
Экофуцин

от 229.00 руб.
Натамицин

* — список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

Эндометриоз, первичная и вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, мастопатия, предменструальный синдром, необходимость изменения сроков наступления менструации.

Форма выпуска

  • Таблетки 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 20 коробка (коробочка) 1
  • Таблетки 10 мг

  • флакон (флакончик) темного стекла 30 коробка (коробочка) 1

Фармакодинамика препаратаТормозит пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии, способствует секреторной трансформации, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпителия желез и стромы.

Фармакокинетика препаратаХорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения Cmax составляет около 2 ч. В печени при участии ферментов микросомального окисления подвергается биотрансформации. T1/2 — 3–10 ч. Экскретируется с мочой (до 70% введенной дозы) и кишечником.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

Беременность, тяжелые нарушения функции печени, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), герпес (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей беременности.

Побочные действияВ редких случаях возможны тошнота, повышенная утомляемость, кожные аллергические реакции.

ДозировкаВнутрь, после еды, по 1–2 табл. , запивая жидкостью.

ПередозировкаНе описана.

Взаимодействия с другими препаратамиБарбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).

Меры предосторожности при приемеДо начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования. Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при комнатной температуре

Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при комнатной температуре.

Срок годности60 мес.

Действующие вещества

Норэтистерон (Norethisterone)

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.