Милдронат (раствор)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза l-карнитина.

Мельдоний способствует снижению концентрации свободного карнитина, препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима.

В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфата, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.

После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней мельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.

Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.

Выведение метаболитов осуществляется почками. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Препарат в инъекционной форме характеризуется 100%-ной биодоступностью. Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений сразу же после введения препарата. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Результатом метаболизации мельдония является образование нетоксичных метаболитов (глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты), которые затем экскретируются из организма почками.

Форма выпуска

Препарат Милдронат выпускается производителем в форме:

  • прозрачного бесцветного раствора для инъекций;
  • твердых желатиновых капсул №1 и №2, заполненных гигроскопичным кристаллическим порошком белого цвета. Содержащийся в капсулах порошок имеет слабо выраженный характерный запах и сладковатый вкус (сама капсула имеет нейтральный вкус);
  • таблеток Милдронат Gх 500 мг (вкус таблетки слегка кисловатый).

Раствор поступает в продажу в ампулах 5 мл (500 мг/5 мл). В одной картонной упаковке содержатся: 2 ячейковых упаковки с 5-ю ампулами Милдроната в каждой и инструкция по применению препарата.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. В одной картонной пачке содержатся 4 блистера и инструкция по применению препарата.

Аналоги Милдроната

Вазонат
Фосфаден
Боярышника плоды
Предуктал
Мельдоний
Ангиозил Ретард
Ранекса
Ландыша настойка
Неокардил
Римекор
Тридуктан
АТФ-Лонг
Боярышника настойка
Тридуктан МВ
Тримектал МВ
Тримектал
Неотон
Предизин
Триметазидин
Тивортин Аспартат

Аналоги Милдроната:

  • Вазопро
  • Вазонат
  • Метамакс
  • Метонат
  • Тризипин
  • Милдракор
  • Милдрокард
  • Кардионат
  • Мельфор
  • Идринол
  • Рибоксил
  • Мельдоний

Цена аналогов препарата начинается от 170 рублей.

Рибоксин или Милдронат — что лучше?

Рибоксин представляет собой природное соединение, находящееся в том числе и в человеческом организме.

Являясь предшественником аденозинтрифосфата, он способствует повышению энергетического баланса сердечной мышцы, улучшению коронарного кровообращения, уменьшает выраженность последствий интраоперационного ишемического поражения почек, стимулирует выработку нуклеотидов и активность отдельных ферментов цитратного цикла.

Средство положительно влияет на процессы обмена в сердечной мышце, увеличивает силу ее сокращений и стимулирует более полное ее расслабление в диастоле, что в свою очередь приводит к возрастанию показателей УОК (ударного объема крови).

Милдронат оказывает сходное действие, но сам не задействуется в процессах синтеза других веществ. При этом препарат регулирует активность и биосинтез ферментов, принимающих участие в производстве энергии, и таким образом нормализует обмен веществ.

Вывод таков: Милдронат — это препарат, действие которого направлено на коррекцию процессов обмена веществ, Рибоксин же принимает участие в биохимических реакциях и является средством метаболического воздействия.

Для получения ожидаемого эффекта от применения Рибоксина его следует вводить в количествах, которые сопоставимы с его потреблением в организме. А поскольку Рибоксин используется организмом в различных реакциях, он требуется в очень больших количествах.

Милдронат, напротив, сам не расходуется в обменных реакциях, его действие сохраняется в течение более продолжительного отрезка времени, а требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина.

Поэтому применение Милдроната улучшает и использование организмом Рибоксина. Таким образом, сочетанное применение этих препаратов будет потенциировать действие друг друга.

Кардионат или Милдронат — что лучше?

Кардионат и Милдронат являются синонимичными препаратами. Их основу составляет одно и то же действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия.

Разница их лишь в том, что в отличие от Милдроната, Кардионат выпускается только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.

Показания к применению Милдроната

От чего таблетки Милдронат и от чего лекарство в форме уколов?

Все лекарственные формы препарата предназначены для лечения взрослых пациентов.

Показания к применению Милдроната (для всех лекарственных форм препарата):

  • ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
  • болезни периферических артерий;
  • сниженная работоспособность;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • физические перегрузки (в том числе в спорте);
  • послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
  • бронхиальная астма;
  • ХОБЛ;
  • алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
  • инсульт.

Дополнительные показания к применению уколов препарата:

  • кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
  • кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
  • тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
  • ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

Применение Милдроната в спорте

Милдронат представляет собой средство, которое характеризуется способностью расширять диапазон толерантности к физическим (как динамическим, так и статическим) нагрузкам и интеллектуальную функцию не только при ишемических повреждениях, но также и у здоровых людей.

Препарат весьма полезен для спортсменов благодаря своим свойствам улучшать питание сердечной мышцы и других мышц тела и снижать усталость, одновременно с этим повышая эффективность спортивных тренировок.

Вопреки расхожему мнению Милдронат не используется в качестве средства для роста мышечной массы. Его задача в спорте и в бодибилдинге в частности несколько иная: Милдронат для спортсменов показан как профилактическое средство, препятствующее переутомлению (в том числе сердечной мышцы) и перетренированности.

Кроме того, способствуя более быстрому выведению из клеток продуктов распада и ускоряя восстановление энергетических ресурсов клеток, Милдронат улучшает метаболизм на клеточном уровне и ускоряет восстановление мышц спортсменов после физических нагрузок. Причем последнее касается как силовых нагрузок, так и физических нагрузок на скорость и/или выносливость организма.

Существует мнение, что применение Милдроната в спорте может спровоцировать жировой гепатоз печени. Однако оно безосновательно.

Милдронат не дает жирным кислотам проникать внутрь клетки и таким образом препятствует накоплению жиров в печени. Кроме того, сжигая преимущественно сахара, организм расходует большее количество исходного сырья, которым как раз и являются жиры, на каждую произведенную молекулу аденозинтрифосфата (то есть на производство энергии).

Мельдоний не относился к классу допингов до 1 января 2016 года, что позволяло применять его абсолютно легально во всех видах спорта.

Однако после введения запрета на употребление средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в начале 2016 года ряд спортсменов, в основном из России и стран бывшего СНГ, были уличены в употреблении данного препарата. Милдронат также стал предметом огромного скандала, когда Мария Шарапова 7 марта 2016 года признала употребление данного допинга.

Инструкция по применению Милдроната

Нередко можно встретить вопросы “.. можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “.. можно ли колоть внутримышечно препарат?”

В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).

Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.

Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).

При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.

Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.

Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.

Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.

Таблетки Милдроната: инструкция по применению

Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.

Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.

Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.

Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).

Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.

В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.

При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.

Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.

Совместимость с алкоголем

Активное вещество Милдроната экскретируется из организма за 12 часов, следовательно, по прошествии этого времени риск взаимодействия препарата с другим активным веществом крайне низок или вовсе отсутствует.

В целом, употреблять алкоголь во время лечения Милдронатом не запрещается; однако, если этот препарат применяется для лечения сердечно-сосудистого заболевания или при нарушении кровообращения головного мозга, пациенту все же рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Это связано с тем, что принимая препарат в сочетании со спиртным, можно перечеркнуть все положительные результаты, которых удалось добиться в лечении заболевания.

Прием Милдроната с алкоголем может спровоцировать:

  • тахикардию;
  • ярко выраженные аллергические реакции;
  • резкие колебания показателей АД;
  • диспептические симптомы.

Плохая совместимость Милдроната со спиртным обусловливается повышенным риском различного рода осложнений и вероятностью развития рецидива болезни. По этой причине на весь период лечения препаратом алкоголь следует исключить.