Мезапам: показания к применению

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к приему выступают следующие заболевания и патологические состояния:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

  • миастения;
  • острые почечные и печеночные дисфункции;
  • приступы апноэ;
  • наркотическая зависимость;
  • первый триместр беременности, период лактации.

С осторожностью медазепам назначают при недостаточности почек и печени, беременности, атаксии, повышении внутриглазного давления, органических поражениях ЦНС. При расстройствах работы респираторной системы и повышенной склонности к аллергическим реакциям терапию лучше проводить под контролем врача в стационаре

Лечение пациентов пожилого возраста требует контроля основных показателей жизнедеятельности.

Форма выпуска

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах: Таблетки: без оболочки, круглые, с разделительной линией на одной из сторон, белого цвета (по 10 шт. в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке); Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной коробке). В состав 1 таблетки входит: Действующее вещество: диазепам – 2, 5 или 10 мг; Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон К-25, картофельный крахмал. В состав 1 мл инъекционного раствора входит: Действующее вещество: диазепам – 5 мг; Вспомогательный компонент: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

Показания к лечению

В число показаний к применению Мезапама входят следующие психоэмоциональные расстройства:

  • неврозы разной этиологии и формы;
  • психопатия, сопровождающаяся нервным возбуждением, эмоциональной лабильностью, постоянным напряжением;
  • нейроциркуляторная дистония;
  • абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и его лечении;
  • нарушения эмоционального состояния у женщин, связанные с наступлением климакса.

Детям Мазепам назначают при «школьных» неврозах, гиперактивности, повышенной возбудимости. Препарат можно применять для предотвращения приступов мигрени у пациентов, которые имеют склонность к этой патологии. Его можно использовать как для лечения ситуативных неврозов (связанных с переездом на другое место жительства, сменой работы и т.д.), так и для терапии хронических нарушений психоэмоционального состояния.

Когда необходим прием Мезапама?

Мезапам — транквилизатор с анксиолитическим воздействием, который оказывает быстрый и продолжительный эффект. Он помогает от неврозов и психоэмоциональных нарушений, сопровождающихся повышенной возбудимостью, паническими атаками, тревожностью и другими симптомами.

Препарат считается безопасным средством, имеет небольшой список противопоказаний и побочных эффектов, но при неконтролируемом приеме может вызывать зависимость и абстинентный синдром

Лечение Мезапамом быстро нормализует деятельность нервной системы, но требует крайней осторожности и соблюдения врачебных рекомендаций

Побочные эффекты

Как и все «дневные» транквилизаторы, Мезапам редко вызывает побочные эффекты, но иногда возможно развитие следующих реакций:

  • сонливость, хроническая усталость, слабость;
  • головные боли и головокружения;
  • спутанность сознания;
  • сексуальные дисфункции и расстройства месячного цикла у женщин;
  • нарушения дыхательной функции, гиповентиляция легких;
  • сбои сердечного ритма, артериальная гипотензия;

  • сухость слизистых оболочек рта, диарея;
  • задержка мочеиспускания;
  • аллергические реакции, проявляющиеся зудом, крапивницей, сыпью;
  • боли в области грудины.

Чаще всего побочные реакции при лечении выражены слабо или умеренно. Обычно они развиваются после первого приема и исчезают через несколько дней или после снижения дозировки. При ухудшении состояния лучше прекратить прием и обратиться к врачу.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — анксиолитическое, седативное. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует образованию каналов для ионов хлора, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. При приеме внутрь всасывается 50-75%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления. Образует активные метаболиты: оксазепам (7% дозы), десметилмедазепам, диазепам и десметилдиазепам, последний имеет длительный T_1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T_1/2 медазепама составляет 20-176 ч. Метаболиты имеют большие T_1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Выделяется в виде метаболитов (в основном, глюкурониды) через почки (63-85%) и кишечник (15-37%). Снимает состояние тревоги, чувство страха, психоневротического напряжения, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противосудорожное, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов. Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами, незначительно нарушает работоспособность в течение дня (его относят к «дневным» транквилизаторам). Рекомендуется для терапии ослабленных больных, пожилых пациентов и детей (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической лекарственной зависимости (физическая зависимость возникает редко). В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию). У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких при использовании высоких доз возможно развитие альвеолярной гиповентиляции.

Фармакологічні властивості

Анксиолитическое, седативное. Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС. Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию). При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).

Аналоги и заменители

Точных аналогов Мезапама не существует, так как на основе медазепама изготавливается только этот препарат. К списку наиболее близких заменителей лекарства можно отнести транквилизаторы бензодиазепинового ряда, которые обладают схожим механизмом воздействия. Это целая группа лекарств, которые включают средства на основе диазепама, лоразепама и других веществ.

Препарат Действующее вещество Производитель Цена, руб.
Диазепам Диазепам Интерхим, ОДО, Украина 260
Феназепам Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин Валента Фармацевтика ПАО, Россия 120
Грандаксин Тофизопам Эгис, Фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия 1200
Лоразепам Лоразепам Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» 160
Ксанакс Алпразолам Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия Н.В., Бельгия 280
Нозепам Оксазепам Олайнфарм, АО, Латвия 170

Производные бензодиазепина имеют схожий механизм действия и показания к применению, но могут отличаться особенностями воздействия. Перед заменой одного препарата другим следует проконсультироваться с врачом, а во время терапии строго соблюдать инструкцию и врачебные рекомендации. Особенно это актуально для пожилых людей, детей и пациентов с сопутствующими нарушениями.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Терапевтическое воздействие

Медазепам относится к анксиолитическим веществам бензодиазепинового ряда. Он оказывает расслабляющее, психотропное и противосудорожное воздействие. Седативный и снотворный эффект выражен слабо, поэтому его можно принимать в дневное время без риска побочных реакций в виде повышенной сонливости, разбитости и снижения работоспособности.

Активное вещество Мезапама снимает наиболее распространенные проявления психоэмоциональных нарушений — тревожность, перепады настроения, чрезмерное возбуждение, страх.

Препарат обладает слабым тимолептическим действием, то есть повышает эмоциональную активность и улучшает настроение.

После перорального приема медазепам быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется и связывается с плазменными белками. Один из метаболитов вещества, нордиазепам, обладает накопительным эффектом, благодаря чему его концентрация в крови остается высокой на протяжении 3-14 суток после приема препарата. Остальные компоненты выводятся почками и кишечником.