Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F06.3 Органические расстройства настроения F07.2 Постконтузионный синдром F10.2 Синдром алкогольной зависимости F10.3 Абстинентное состояние F20 Шизофрения F25 Шизоаффективные расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный F30 Маниакальный эпизод F32 Депрессивный эпизод F34.0 Циклотимия F34.1 Дистимия F40.0 Агорафобия F41.0 Паническое расстройство F41.1 Генерализованное тревожное расстройство F43.0 Острая реакция на стресс F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство F43.2 Расстройство приспособительных реакций F44 Диссоциативные расстройства F45 Соматоформные расстройства F60 Специфические расстройства личности F63 Расстройства привычек и влечений F79 Умственная отсталость неуточненная G40 Эпилепсия G50.0 Невралгия тройничного нерва G52.1 Поражения языкоглоточного нерва G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4) M79.2 Невралгия и неврит неуточненные R25.2 Судорога и спазм R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

1 таб.
карбамазепин 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, полисорбат (твин-80).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме. Совместное применение индукторов изофермента CYP 3 A 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и к возможному снижению его концентрации в плазме. Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, возможна индукция метаболизма и снижение их концентрации в плазме.

Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме:

декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), возможно — циметидин, дезипрамин, примидон, вальпроевая кислота.

Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме:

фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин, фосфенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин; растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный и, хотя данные противоречивы, возможно, также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид.

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии:

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты следующих препаратов: метадон, парацетамол, антипирин, трамадол, доксициклин, пероральные анти коагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол,бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), алпразолам; мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например, фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, левотироксин натрия, эстрогены и/или прогестерон.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина — повышаться (в редких случаях).

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Возможно усиление гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случае одновременного применения с карбамазепином.

В случае совместного назначения с леветирацетамом, возможно усиление токсического действия карбамазепина.

Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации — даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).

Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.

Совместимость с другими ЛС

Активность микросомальных ферментов печени увеличивается при приеме Карбамазепина, как следствие результативность препаратов, которые метаболизируются в печени значительно понижается.
Совмещенный прием данного средства с веществами, замедляющими протекание ферментативной реакции цитохрома Р450, повышают уровень первого в крови.
Совмещенный прием данного средства с веществами, ускоряющими протекание ферментативной реакции цитохрома Р450, ускоряют усвояемость данного ЛС и снижают его уровень в крови.
При совмещении с фелбаматом уровень данного препарата в крови понижается.
Совместный прием с фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, метсуксимидом, фенсуксимидом, теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином, клоназепамом, вальпромидом, вальпроевой кислотой, окскарбазепином и с растительными препаратами, содержащими зверобой, уровень Карбамазепина в крови снижается.
Карбамазепин при совмещении с клобазамом, клоназепамом, этосуксимидом, примидоном, вальпроевой кислотой, алпразоламом, преднизолоном, дексаметазоном, циклоспорином, доксициклином, галоперидолом, метадоном, пероральными препаратами, в составе которых эстрогены и/или прогестерон, теофиллином, варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом, ламотриджином, топираматом, имипрамином, амитриптилином, нортриптилином, кломипрамином, клозапином, фелбаматом, тиагабином, окскарбазепином, индинавиром, ритонавиром, саквиновиром, фелодипином, итраконазолом, левотироксином, мидазоламом, олазапином, празиквантелом, рисперидоном, трамадолом, ципразидоном возможно потребуется корректировка дозировки из-за снижения эффективности.
Фенотиазин, пимозид, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты при совмещении с Карбамазепином способствуют усиленному угнетению центральной нервной системы и могут снижать эффективность данного препарата.
При взаимодействии с гидрохлоридом и фуросемидом может снижаться уровень натрия в крови.

Предостережения и противопоказания

Нужно следить за появлением кровотечений, синяков, язв во рту, инфекций, повышенной температуры

Прием карбамазепина в 5-8 раз повышает риск апластической анемии и агранулоцитоза.
Осторожно использовать вместе с ИМАО.
Может вызвать обострение закрытоугольной глаукомы.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов.
Может потребоваться ограничение потребления жидкости, из-за риска нарушения выработки антидиуретического гормона.
Нельзя использовать, если у пациента были случаи подавления функции костного мозга.
Нельзя использовать, если у пациента аллергия на любые трициклические соединения.

Еще по теме: Карбамазепин наркология

9.13.20Прокапаться от алкоголя в стационаре

9.13.20Средства от алкоголизма

9.13.20Как ставят Эспераль укол, чтобы подшить от алкоголя?

9.13.20Таблетки от алкогольной зависимости

9.13.20Лекарства от алкогольной зависимости

9.13.20Эспераль — инструкция, отзывы

9.13.20Имплантация препарата Эспераль

9.13.20Препарат для лечения алкоголизма антикол

9.13.20Популярные таблетки от пьянства

9.13.20Какой препарат от алкоголизма выбрать

9.13.20Эспераль и алкоголь последствия совместного приема

9.13.20Фенобарбитал наркология

9.13.20«Фенибут» при алкоголизме

9.13.20Феназепам наркология

9.13.20Препараты от алкогольной зависимости

9.13.20Препарат «Тетурам» от алкоголизма

9.13.20«Пикамилон» при алкоголизме

9.13.20Метидан от алкоголизма

9.13.20«Мексидол» от алкоголизма

9.13.20Капли от алкоголизма

9.13.20Капли «Копринол» от алкоголизма

9.13.20Капли «Колме» от алкоголизма

9.13.20Торпедо алкоголизм

9.13.20Налтрексон от алкоголизма

Взаимодействия препарата Карбамазепин

Не следует назначать одновременно с необратимыми ингибиторами МАО; препараты этой группы следует отменить за 2 нед до назначения карбамазепина. При одновременном назначении нескольких противосудорожных средств (фенобарбитал, гексамидин, фенитоин, примидон) противоэпилептическая активность карбамазепина может снижаться. При комбинации с вальпроевой кислотой может отмечаться нарушение сознания вплоть до развития комы. Карбамазепин снижает эффективность пероральных контрацептивных средств, антикоагулянтов, нейролептиков, усиливает токсические эффекты препаратов лития. Концентрация карбамазепина в плазме крови может повышаться при одновременном назначении макролидных антибиотиков, изониазида, антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена, вилоксалина, циметидина. Пропоксифен может потенцировать, а тетрациклины — ослаблять противосудорожный эффект карбамазепина.

КАРБАМАЗЕПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.

Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; снижение концентрации трийодтиронина и тироксина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.

Изменение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

Фармакологические свойства препарата Карбамазепин

Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Обладает умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим эффектом. Оказывает также анальгезирующее действие при некоторых видах невралгии. Определенную роль в механизме действия карбамазепина играют его ГАМК-ергические свойства, а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. При несахарном диабете оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, вероятно, гипоталамическим влиянием на осморецепторы, опосредованным через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.
Медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь карбамазепина в форме таблеток обычной продолжительности действия составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме крови развивается через 4–8 ч после приема. Связывание с белками плазмы — приблизительно 75% (у детей — 55–59%), объем распределения — 0,8–2 л/кг. Подвергается биотрансформации в печени; может индуцировать собственный метаболизм. Основной метаболит — карбамазепин-10,11-эпоксид, — обладает противосудорожной, антидепрессивной и антиневралгической активностью. Период полувыведения — от 26 до 65 ч; при длительном приеме может сокращаться до 8–29 ч (в среднем 12–17 ч) вследствие аутоиндукции метаболизма. Выводится с мочой (72%), около 3% в неизмененном виде; с калом выводится до 23% принятой дозы. Концентрация в грудном молоке может достигать до 60% от концентрации в плазме крови матери.

КАРБАМАЗЕПИН: ДОЗИРОВКА

Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2000 мг.

Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг/сут с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/сут, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут за 2-3 приема. Для обеспечения точного дозирования, у детей до 5 лет, необходимо использовать жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов: начальная доза 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.

Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.

Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная доза 400-1600 мг (средняя суточная доза 200-600 мг) за 2-3 приема/сут. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.

Когда Карбамазепин не поможет?


Если вкратце, то лекарство тормозит передачу сигналов между нейронами в головном мозге, спинном мозге и в крупных нервах. От чего и достигается противосудорожный и другие эффекты: ЦНС становится «спокойнее», потому что «общение» между нейронами происходит реже. Поэтому Каобамазепин помогает во всех случаях, в которых нервная система ведет себя слишком уж возбужденно (до тремора и судорог). Во всех остальных случаях применение препарата неоправданно ввиду огромного количества побочных эффектов. В случае тревоги лучше использовать седативные: эффекта больше, вреда меньше. В случае боли – НПВС или анальгетики, по той же причине.

Побочные эффекты препарата Карбамазепин

Возможны головная боль, головокружение, нарушения аккомодации, конъюнктивит, сонливость, атаксия, беспокойство, спутанность сознания, дизартрия, непроизвольные движения, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации, подавленное состояние, затруднение мышления, снижение активности, агрессивное поведение, брадикардия, AV-блокада, АГ (артериальная гипертензия), артериальная гипотензия, тромбоэмболия, тошнота, рвота, диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, пурпура, диссеминированная красная волчанка, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, алопеция, гипергидроз, пульмонит, одышка, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, дизурия, гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела, лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, изменение концентрации тиреоидных гормонов в крови, нарушения половой функции.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приtм пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного — 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина — образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.

T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приема — 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.

У детей вследствие более быстрого выведения карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Существуют ли нелекарственные способы лечения депрессии?

Помимо лекарств, существует много немедикаментозных методов лечения депрессии. Это психотерапия, БОС-терапия, диетотерапия, физиолечение, ЛФК, рефлексотерапия, свето- и цвето-лечение, депривация сна и др. Чаще всего, для лечения депрессии используется сочетание нескольких методов. Например: психотерапия + медикаментозное лечение, БОС-терапия + психотерапия, прием лекарств + диетотерапия и др.

Самостоятельно назначать и применять лекарства нельзя. Если Вы или Ваш близкий столкнулся с проблемой депрессии нужно показаться врачу психиатру или психотерапевту! Только по его рекомендациям можно использовать препараты. Самолечение опасно для жизни!

Показания

  • эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии): сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее,
  • а также генерализованные тонико-клонические припадки.
  • Смешанные формы эпилептических припадков.
  • острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений;
  • в комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции;
  • невралгия тройничного нерва (идиопатическая,
  • при рассеянном склерозе),
  • идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
  • болевой синдром при диабетической невропатии;
  • полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Фармакологическое действие

Карбамазепин является производным дибензоазепина и обладает противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.

Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена доgамина и норадреналина.

Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.