Эриус

Фармакологические свойства

Дезлоратадин, который является активным компонентом состава, относят к селективным блокаторам периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Он не обладает эффектом успокоения и уменьшения нервного возбуждения, раздражительности, не вызывает сонливость у большинства пациентов. С химической точки зрения это один из первичных продуктов разложения лоратадина.

После употребления Эриус выборочно предотвращает секрецию рецепторами специфических веществ, но не проникает при этом через барьер между системой кровоснабжения и центральной нервной системой.

Широкий спектр исследования дает основания полагать, что кроме снятия симптомов аллергии у Эриуса есть слабовыраженный противовоспалительный эффект. Действующий компонент подавляет ряд процессов в организме.

К ним относят:

  • Синтез цитокинов провоспалительного характера.
  • Синтез хемокинов провоспалительной направленности.
  • Выделение ряда анионов полиморфноядерными нейтрофилами.
  • Движение эозинофилов к раздражителю.
  • Выделение гистамина по специфическому механизму.
  • Спазмы бронхов аллергического происхождения (установлено при тестировании на животных).

Безопасность использования данного фармакологического продукта детьми исследовалась в трех экспериментах. Детям от полугода до одиннадцати месяцев давали 1 мг активного вещества; детям от года до пяти лет давали 1,25 мг активного вещества; детям от шести лет до одиннадцати давали 2,5 мг активного вещества. Терапия проходила довольно хорошо, что подтверждают тесты всех жизненно важных показателей подопытных.

Во время домаркетинговых тестов было отмечено, что регулярное применение Эриуса на протяжении двух недели (по 20 мг в сутки) не вызвало патологических процессов у подопытных со стороны сердца и сосудов. При дозировке, которая в девять раз больше установленной в инструкции, на протяжении десяти дней не было установлено нежелательного удлинения интервала qt.

Как уже было отмечено выше, активный компонент не проходит через барьер между кровеносной и центральной нервной системами. При употреблении оптимальной дозы (5 мг в сутки) ощущение сонливости у подопытных на одинаковом уровне с контрольной группой. В ходе исследований выявлено, что Эриус при применении в дозе семи с половиной мг не оказывает влияния на психическую моторику человека.

Дезлоратадин (активный компонент препарата) может быть аналитически определен в плазме крови через полчаса после приема таблетки. На протяжении суток он будет контролировать состояние пациента.

Максимальное содержание в крови будет достигнуто за три часа, а половина введенной порции выйдет из организма естественным путем через 27 часов. Уровень накопления дезлоратадина равен его периоду полувыведения и кратности употребления (оптимально – раз в сутки). Биологическая доступность активного вещества пропорционально равна количеству в промежутке от 5 до 20 мг.

До 90% Эриуса связывается с форменными белками крови. При применении в дозировке от 5 до 20 мг в день на протяжении двух недель показаний о значимом накоплении не отмечено.

Во время перекрестных тестов для сравнения одинаковых дозировок установлено, что по данным показателям разные формы выпуска (сироп и таблетки) являются эквивалентными.

При проведении анализа фармакологической кинетики у детей было установлено, что AUC и максимальная концентрация активного вещества при использовании в указанных дозах приравнивается к аналогичным характеристикам для взрослых пациентов.

При этом Эриус не подавляет ферменты CYP3A4 или CYP2D6.

Стоит отметить, что диета не влияет на усвоение активных веществ. Были проведены тесты с жирной пищей и кислыми напитками (например, грейпфрутовый сок).