Антибактериальные препараты

Противопоказания

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и 5

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

  • крапивницей;
  • бронхиальной астмой;
  • сенной лихорадкой.

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

Реакция Яриша-Герксгеймера

Реакция Яриша-Герксгеймера – это острая лихорадочная реакция, часто сопровождающаяся головной болью, миалгией, лихорадкой и другими симптомами, которые могут возникнуть в течение первых 24 часов после начала любой терапии сифилиса. Пациенты должны быть проинформированы об этой возможной неблагоприятной реакции и о том, как действовать, если она возникает. 

Реакция Яриша-Герксгеймера

Реакция Яриша-Герксгеймера наиболее часто встречается у лиц, страдающих ранним сифилисом, потому, что бактериальная нагрузка на этих стадиях выше. Для лечения симптомов разрешены жаропонижающие средства, но они не могут предотвратить эту реакцию. 

Реакция Jarisch-Herxheimer может вызвать ранние роды или вызвать патологии плода у беременных женщин, но это не должно задерживать терапию.

Особенности

Лекарственное средство имеет ряд особых указаний при использовании:

  1. Запрещено медикамент вводить внутривенно.
  2. После процедуры место, куда был введен препарат, нельзя растирать, необходимо слегка придавить и немного подержать.
  3. При возникновении признаков аллергии лекарственное средство следует отменить.
  4. При появлении анафилаксии нужно принимать экстренные меры: использовать «Норэпинефрин» и ввести глюкокортикостероидные медикаменты.

Помимо этого, нужно провести микробиологические исследования перед началом терапии и в течении четырех месяцев после него при подозрении на сифилис.

В профилактических целях развития грибковых заболеваний, важно принимать аскорбиновую кислоту и витамины группы В. Использование малых дозировок либо полная отмена лечения раньше установленного курса может привести к возникновению устойчивых вирусов

При совместном использовании «Бициллина-5» с антибактериальными средствами, которые имеют бактерицидное действие, антибиотики повышают действие первого препарата, а обладающие бактериостатическим влиянием – уменьшают. При употреблении медикамента понижается результативность таблетированных контрацептивных средств. Диуретические лекарственные средства, например, аллопуринол, фенилбутазон снижают выведение орнидазола, в результате чего увеличивается его содержание в плазме.

«Бициллин-5» имеет аналоги в виде различных солей бензилпенициллина российского производства. Иными лекарственными средствами на основе пенициллинов считаются полусинтетические препараты-заменители, которые имеют устойчивость к воздействию пенициллиназы и обладающие огромным спектром антибактериального влияния.

Это лекарства, в основу которых входит ампициллин, амоксициллин, выпускающиеся в форме таблеток, капсул. Аналоги по составу:

  1. «Молдамин».
  2. «Ретарпен».
  3. «Экстенциллин».
  4. «Бензициллин-1».

Препараты-заменители по спектру действия:

Побочные эффекты препарата Бициллин-5

У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и прокаину, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения.
Больные, у которых были отмечены непривычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях вводят 0,5–0,6 мл 0,1% р-ра атропина, инъекции 1 мл 0,1% р-ра эпинефрина или 1 мл 5% р-ра эфедрина, введение 1–2 мл 2% р-ра хлоропирамина.

Побочные действия от применения данного лекарственного средства

Фармакодинамика этого лекарственного средства одинакова, и никак не зависит от применяемого поколения. Препарат отличается бактерицидным воздействием на многие штаммы благодаря бета-лактамам. Эти частицы выступают ингибиторами синтеза пептидогликанов. В случае действия препарата «Бициллин» бета-лактамы могут встраиваться в синтезируемую генетическую цепочку и блокируют дальнейшее производство.

Пептидогликан является сложным белком, входящим в состав защитной оболочки множества бактерий. Без данного белка клетка не способна нормально защищаться и функционировать. Поэтому ее быстро обнаруживают макрофаги организма человека, а болезнетворный агент сразу же поддается лизису, то есть расщеплению посредством ферментов.

Рассматриваемый препарат может оказывать большое воздействие на грамположительную флору (то есть на стафилококк, стрептококк, дифтерийную палочку, возбудителя Сибирской язвы и так далее), подавляя рост анаэробных организмов. И в некоторых ситуациях он чувствителен к грамотрицательным организмам (менингококкам, бледной трепонеме и возбудителю гонореи).

Терапевтическую концентрацию в крови обнаруживают уже в первые часы непосредственно после инъекции. Максимальные цифры можно зафиксировать уже через двенадцать часов

Важно то, что препарат «Бициллин-3» пребывает в терапевтической дозе в крови не меньше семи суток после ввода, а «Бициллин-5» может сохраняться в течение двадцати восьми дней

Как разводить «Бициллин-3», выясняют очень часто.

Как указывает инструкция по применению препарата «Бициллин», основным побочным эффектом считается развитие аллергической реакции, которая может проявляться в виде зуда, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока и бронхиальных спазмов. Редко может наблюдаться реакция со стороны функционирования кроветворной системы. При этом пациенты отмечают коагулопатию наряду с анемическим синдромом, тромбоцитопенической пурпурой и лейкопенией.

Общими симптомами, присущими приему антибиотиков, являются появление головной боли, немотивированной слабости, диареи, дисбактериоза, глоссита и стоматита, болезненности суставов и лихорадки неясного генеза. Продолжительный прием антибиотика с несоблюдением указанной дозировки и кратности использования может приводить к развитию суперинфекций, благодаря выработке устойчивости патогенных бактерий к антибактериальным лекарственным препаратам из категории бета-лактамов.

Лечение первичного и вторичного сифилиса

При первичном и вторичном сифилисе назначается парентеральный Бициллин 1, поскольку этот препарат эффективен для достижения клинического разрешения (т. е. излечения симптомов и предохранения от передачи партнеру) и предотвращения последующие осложнения. Однако, никакие сравнительные пробы в отношении выбора оптимального режима введения пенициллина не проводились. Существенно меньше данных доступно для режимов нонпенициллина.

Рекомендуемый режим для взрослых*

Бензатин пенициллин (бициллин 1) – 2,4 миллиона единиц в/м в одной дозе.

* Рекомендации по лечению сифилиса у лиц с ВИЧ-инфекцией и беременных женщин обсуждаются ниже.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что применение дополнительных доз препарата, амоксициллина или других антибиотиков не повышает эффективность при использовании для лечения первичного и вторичного сифилиса, независимо от ВИЧ-статуса.

Рекомендуемый режим для детей грудного и раннего возраста:

Пенициллин – 50 000 ЕД/кг в/м, до взрослой дозы 2,4 миллиона ЕД в одиночной дозе.

Младенцы и дети, которым был поставлен диагноз сифилиса, должны иметь медицинские карты собственные и матери и проверены на предмет наличия у них врожденного или приобретенного сифилиса. 

Младенцы и дети в возрасте ≥1 месяца с первичным и вторичным сифилисом должны находиться под наблюдением педиатра-инфекциониста и проверены на предмет сексуального насилия.

Действие препарата

Действующее вещество имеет антибактериальное действие по отношению к:

  1. Стафилококкам, стрептококкам, энтерококкам, листериям, клостридиям.
  2. Менингококкам, спирохетам.

Антибиотик не обладает противобактериальной активностью и не применяется для устранения болезней, вызванных:

Механизм воздействия основан на процессе торможения специфического штамма, который участвует в образовании основного действующего микроэлемента клеточной стенки. В следствии этого, прочность ее нарушается, и вредоносные бактерии повергаются ликвидации.

Недостатки у активного компонента следующие:

  • неустойчивость к пенициллинам;
  • небольшое усвоение в желудке;
  • отсутствие положительного влияния в отношении грамотрицательных источников болезней.

При лечении инфекций, которые вызваны сенситивными к пенициллину микроорганизмами, применяют калиевую и натриевую соль. Но из-за небольшого временного промежутка их воздействия и мгновенного выведения, используют также формы продолжительного действия в виде плохо растворимых солей.

Инъекции «Бициллина-5» считаются комбинацией двух плохо растворимых солей. С помощью долгого растворения в месте укола возникает депо, что помогает уменьшить частоту инъекций и поддерживать содержание антибактериального средства в плазме на необходимом уровне.

Главное условие при назначении препарата – это поддержание эффективных концентраций антибиотика в крови в течение продолжительного времени.

«Бициллин-5» выпускается в форме порошка для изготовления раствора для внутримышечных инъекций. Препарат имеет молочный оттенок и горький вкус. Отпускается лекарственное средство во флаконах объемом десять миллилитров. Страна-производитель: Россия.

В состав препарата для приготовления раствора входят:

  • бензатина бензилпенициллина 1200 единиц;
  • новокаиновая соль бензил-пенициллина 300 000 единиц.

Лекарство относится к антибиотикам пеницилиннового ряда, производится природным путем, отпускается исключительно по рецепту медицинского специалиста.

Согласно инструкции по применению, уколы «Бициллин-5» применяют при наличии инфекций, вызванных штаммами, которые сенситивны к пенициллину, особенно при назначении продолжительной терапии, например:

  1. Острая инфекция, которая сопровождается интоксикацией организма, сыпью по всему телу, лихорадкой).
  2. Рожистое поражение (инфекционный процесс, который характеризуется поражением кожного покрова, слизистой и региональных лимфоузлов).
  3. Сифилис (хроническое системное венерическое инфекционное заболевание с поражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей).
  4. Фрамбезия (тропическая инфекция, характеризующаяся поражением кожи и костей).
  5. Ревматизм (воспалительное поражение соединительной ткани с основной локализацией патологического процесса в полостях сердечно-сосудистой системы).
  6. Ревматический артрит (заболевание соединительной ткани с поражением мелких суставов по типу деструктивного полиартрита неясного происхождения).
  7. Ревмокардит (болезнь соединительных слоев сердечных тканей).
  8. Ревматоидные заболевания (патология, обусловленная системным либо локальным воспалением соединительной ткани).
  9. Тонзиллит (воспаление небных миндалин).
  10. Лакунарная ангина (острый воспалительный процесс преимущественно бактериальной этиологии).
  11. Катаральная ангина (патологический процесс, вызываемый патогенной микрофлорой, и поражающий верхние слои слизистой оболочки горла).
  12. Механические повреждения кожного покрова и попаданием инфекции в ткани.
  13. Ожоги.
  14. Гнойные раны.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными антибиотиками, например: цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами могут вызвать синергическое действие.

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или этинилэстрадиола. Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и НПВС. Комбинация с аллопуринолом часто вызывает аллергические реакции, преимущественно в виде кожных проявлений.

Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами и тетрациклинами вызывает антагонистический эффект.

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Бициллин-5 является медикаментозным средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое воздействие. Представляет собой полусинтетический антибиотик, относящийся к классу β-лактамных препаратов. Его основное влияние заключается в приостановлении синтезирования гетерополимера N-ацетилглюкозамина во время деления инфицированных клеток, что приводит к ингибированию роста микробактерий.

Наибольшую активность проявляет по отношению к таким бактериям, как дифтерийная коринебактерия, золотистый стафилококк, стрептококк пиогенный, клостридии перфрингенс, пневмококк, бацилла антракса, менингококк.

Неизмененными при взаимодействии с лекарственным средством остаются некоторые микроорганизмы, среди которых псевдомонада, серрация марцесценс, протей мирабилис рода индол-положительного, энтеробактер.

Осложнения ангины

Осложнения ангины включают пара и метатонзиллярные процессы.

В острый период могут возникнуть:

  • паратонзиллит, паратонзиллярный абсцесс (усиление лихорадки, односторонний характер болей, гиперсаливация, болезненность при открывании рта, асимметрия язычка, односторонний отёк, выраженная гиперемия мягкого нёба);
  • инфекционно-токсический миокардит (боли в сердце, перебои в его работе, изменение размеров сердца, появление шумов, одышка, повышение ЛДГ на 1-2 нормы);
  • синусит (воспаление придаточных пазух носа);
  • медиастенит (воспаление органов средостения — появление боли за грудиной, одышка);
  • заглоточный абсцесс (нагноение лимфатических узлов и клетчатки заглоточного пространства — затруднение глотания, одышка, усиление инотоксикации);
  • сепсис (полиорганное заражение, циркуляция возбудителя в крови).

В период выздоровления:

  • ревматическая лихорадка (боли в суставах, поражение сердца, почек);
  • инфекционно-токсический миокардит (чаще при первичной форме — перебои в работе сердца, боли, одышка);
  • полиартрит (боли в различных группах суставов);
  • гломерулонефрит (возникает на 8-9 дни болезни — боли в области поясницы, новая волна лихорадки, изменения в анализах мочи);
  • холецистохолангит (выраженные боли в области правого подреберья, потемнение мочи, пожелтение кожи, тошнота, рвота).

Другие указания по терапии сифилиса

Все лица, имеющие первичный и вторичный сифилис, должны быть проверены на ВИЧ-инфекцию. В районах/группах, где распространенность ВИЧ высока, лица, имеющие первичный или вторичный сифилис, должны быть повторно проверены на острый ВИЧ через 3 месяца, если первый результат теста на ВИЧ был отрицательным.

Лица с сифилисом и симптомами или признаками, указывающими на неврологическое заболевание (например, дисфункция черепных нервов, менингит, инсульт и потеря слуха) или офтальмологическое заболевание (например, увеит, нейроретинит и оптический неврит), должны иметь оценку, включающую анализ ЦСЖ/CSF, офтальмологическое обследование с использованием глазной щелевой лампы и обследование отоларинголога. Лечение должно основываться на результатах этой оценки.

Инвазия ЦСЖ (цереброснипальной мозговой жидкости) T. pallidum, сопровождающаяся лабораторными нарушениями ЦСЖ, часто встречается среди взрослых, имеющих первичный или вторичный сифилис. 

При отсутствии клинических неврологических данных, не должно быть отклонение от рекомендуемой схемы лечения первичного и вторичного сифилиса. Симптоматический нейросифилис развивается только у ограниченного числа лиц после лечения рекомендованными пенициллиновыми схемами. Поэтому, если клинические признаки или симптомы неврологического или офтальмологического поражения отсутствуют, рутинный анализ ЦСЖ не рекомендуется для лиц, страдающих первичным или вторичным сифилисом.

Клиническая и серологическая оценка должна проводиться через 6 и 12 месяцев после лечения; более частая оценка целесообразна, если последующее наблюдение является невозможным или если речь идет о повторной инфекции. Серологический ответ (т. е. титр) должен быть сопоставлен с титром во время лечения. Однако оценка серологического ответа на лечение может быть затруднена, и окончательные критерии излечения или неудачи не были четко установлены. Кроме того, нетрепонемные титры теста могут снижаться медленнее у лиц, ранее лечившихся от сифилиса.

Люди которые имеют признаки или симптомы которые не проходят или повторяются и с по крайней мере четырехкратным увеличением титра нетрепонемного теста упорствуя на >2 недели вероятно отказались от лечения или были повторно заражены. Эти лица должны быть изолированы и повторно оценены на предмет ВИЧ-инфекции. Поскольку неудачу лечения обычно точно трудно отличить от реинфекции T. pallidum , также должен быть проведен анализ CSF, а лечение должно руководствоваться результатами CSF-теста.

Если нетрепонемные тест-титры не снижаются в четыре раза в течение 6-12 месяцев после терапии первичного или вторичного сифилиса, это может свидетельствовать о неэффективности лечения. Однако данные клинических испытаний показывают, что 15-20% лиц с первичным и вторичным сифилисом, получавших рекомендованную терапию, не достигают четырехкратного снижения нетрепонемного титра, используемого для определения ответа через 1 год после лечения. 

Серологический ответ на лечение, по-видимому, связан с несколькими факторами, включая стадию сифилиса человека (более ранние стадии чаще снижаются в четыре раза и становятся отрицательными) и начальные нетрепонемные титры антител (более низкие титры реже снижаются в четыре раза, чем более высокие титры). Оптимальное наблюдение и лечение таких пациентов остается неясным. Как минимум, они должны пройти дополнительное клиническое и серологическое наблюдение и пройти оценку на наличие ВИЧ-инфекции. Если дополнительные последующие меры не могут быть обеспечены, рекомендуется вернуться к работе. Поскольку неудача лечения может быть результатом нераспознанной инфекции ЦНС, в таких ситуациях можно рассмотреть вопрос о проведении обследования ЦСЖ.

Для восстановления рекомендуются еженедельные инъекции бициллина 1 2,4 млн ЕД в/м в течение 3 недель, если только исследование CSF не указывает на наличие нейросифилиса. Серологические титры могут не снижаться, несмотря на отрицательное исследование ЦСЖ и повторный курс терапии. Необходимость в дополнительной терапии или повторных осмотрах неясна, но в целом в таких случаях не рекомендуется.

Пенициллин при сифилисе

Действие препарата

Действующее вещество имеет антибактериальное действие по отношению к:

  1. Стафилококкам, стрептококкам, энтерококкам, листериям, клостридиям.
  2. Менингококкам, спирохетам.

Антибиотик не обладает противобактериальной активностью и не применяется для устранения болезней, вызванных:

  • вирусами;
  • простейшими;
  • риккетсиями;
  • грибками.

Механизм воздействия основан на процессе торможения специфического штамма, который участвует в образовании основного действующего микроэлемента клеточной стенки. В следствии этого, прочность ее нарушается, и вредоносные бактерии повергаются ликвидации.

Недостатки у активного компонента следующие:

  • неустойчивость к пенициллинам;
  • небольшое усвоение в желудке;
  • отсутствие положительного влияния в отношении грамотрицательных источников болезней.

При лечении инфекций, которые вызваны сенситивными к пенициллину микроорганизмами, применяют калиевую и натриевую соль. Но из-за небольшого временного промежутка их воздействия и мгновенного выведения, используют также формы продолжительного действия в виде плохо растворимых солей.

Инъекции «Бициллина-5» считаются комбинацией двух плохо растворимых солей. С помощью долгого растворения в месте укола возникает депо, что помогает уменьшить частоту инъекций и поддерживать содержание антибактериального средства в плазме на необходимом уровне.

Главное условие при назначении препарата – это поддержание эффективных концентраций антибиотика в крови в течение продолжительного времени.

Особые указания

Перед непосредственным началом терапии рекомендуется взять у пациента соответствующие пробы на предмет отсутствия нежелательных реакций на антибиотик β-лактамной группы. В случае выявления побочных действий аллергического характера, использование медикамента следует отменить.

Лекарственное средство необходимо применять только внутримышечно.

Пациентам с моноцитарной ангиной и заболеванием лимфатической ткани использовать Бициллин-5 не рекомендуется в связи с большим риском возникновения аллергических высыпаний на эпидермисе.

При наличии заболеваний почечной системы в острой форме употребление препарата может привести к возникновению нарушений в работе центральной нервной системы.

При затяжном лечении возможно возникновение повторных заболеваний, вызванных выработкой сопротивляемости к препарату со стороны микроорганизмов.

Форма выпуска и состав

Бициллин выпускается в форме порошка для приготовления раствора, который вводят внутримышечно. На сегодняшний день существует три разновидности лекарственного средства, которые отличаются друг от друга составом:

В Бициллине 1 концентрация активного компонента бензатина бензилпенициллина составляет 300, 600, 120 тысяч ЕД.

Бициллин 3 содержит бензатин бензилпенициллин, бензилпенициллин новокаиновую соль и бензилпенициллин натриевую соль, пропорции которых равны (200 или 400 тысяч единиц).

Бициллин 5 является комбинацией бензатина бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина в пропорциях 300 и 1200 тысяч ЕД.

Препарат первого типа всасывается медленно и поступает в кровь в течение длительного периода. Действие лекарства начинается через 3-6 часов после введения, а максимальная концентрация достигается спустя 12-24 часа.

Бициллин 3 гидролизуется медленно, после применения его концентрация, необходимая для терапевтического эффекта, наблюдается в течение недели.

При применении Бициллина 5 максимальная концентрация активных веществ наблюдается достаточно быстро – уже в первые часы после инъекции. Достаточная концентрация ЛС сохраняется в течение 28 дней.

Лечение при возможном заражении сифилисом

Считается, что половая передача T. pallidum происходит только тогда, когда присутствуют мукокутанные (на границе кожи и слизистых) сифилитические поражения. Такие проявления редки уже после первого года заражения, поэтому самым опасным для распространения инфекции считаются именно первичный, вторичный и ранний латентный сифилис

Лица, подвергшиеся сексуальному воздействию лица, имеющего первичный, вторичный или ранний латентный сифилис, должны быть осмотрены венерологом, пртестированы серологически и пролечены в соответствии со следующими рекомендациями:

  • Лица, имевшие половой контакт с лицом, которому был поставлен диагноз первичного, вторичного или раннего латентного сифилиса в течение 90 дней до постановки диагноза, должны лечиться предположительно от раннего сифилиса, даже если результаты серологического теста отрицательны.
  • Лица, имевшие половой контакт с лицом, которому был поставлен диагноз первичного, вторичного или раннего латентного сифилиса >90 дней до постановки диагноза, должны лечиться предположительно от раннего сифилиса, если недоступны немедленная лабораторная диагностика и наблюдение. Если серологические тесты отрицательны, лечение не требуется. Если серологические тесты положительны, лечение должно основываться на клинической и серологической оценке и стадии сифилиса.
  • В некоторых районах или группах населения с высокими показателями сифилиса департаменты здравоохранения рекомендуют уведомлять и предполагать лечение половых партнеров лиц с поздним латентным сифилисом, которые имеют высокие нетрепонемные серологические тест-титры (т. е. >1:32), поскольку высокие титры могут свидетельствовать о раннем сифилисе. Эти партнеры должны наблюдаться и лечиться как при раннем сифилисе.
  • Длительные половые партнеры лиц, страдающих поздним латентным сифилисом, должны быть оценены клинически и серологически на предмет наличия сифилиса и пролечены на основании результатов оценки.

Следующие половые партнеры лиц с сифилисом считаются подверженными риску инфицирования, поэтому должны быть конфиденциально уведомлены о выявлении и необходимости оценки рисков заражения. Партнеры, имевшие половой контакт в течение: 

  1. 3 месяца плюс продолжительность симптомов для лиц, которым поставлен диагноз первичного сифилиса.
  2. 6 месяцев плюс продолжительность симптомов для лиц с вторичным сифилисом.
  3. 1 год для лиц с ранним латентным сифилисом.

Классификация и стадии развития ангины

По степени тяжести ангина бывает:

  • лёгкой;
  • среднетяжёлой;
  • тяжёлой.

По клинической форме:

  • первичная — возникшая впервые или не раньше двух лет после ангины, перенесённой ранее);
  • повторная — результат реинфицирования людей с повышенной восприимчивостью в течении двух лет от первичной ангины.

По характеру воспаления миндалин:

  • катаральная ангина — покраснение и отёк миндалин;
  • фолликулярная ангина — фолликулы белого цвета в ткани миндалин;
  • лакунарная ангина — гнойное отделяемое из лакун миндалин;
  • некротическая ангина — некроз ткани миндалин;
  • гнойно-некротическая ангина — некроз и гнойное расплавление ткани миндалин.

По локализации:

  • ангина язычной миндалины;
  • ангина гортанных валиков;
  • ангина нёбных миндалин;
  • комбинированная ангина.